De biologische beschikbaarheid bedraagt ± 70%. De Cmax wordt bereikt na 30 min tot 3 uur. Het wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Zolpidem wordt in de vorm van inactieve metabolieten voor ± 56% uitgescheiden met de urine en voor ± 37% met de feces. De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt ± 2.5 uur en is bij leverfunctiestoornis verlengd tot ong. 10 uur. Het hypnotische effect treedt snel in en houdt ong. 6 uur aan.